L-肉碱

一、化学结构与理化性质

L-肉碱（L-carnitine）即左旋肉碱，又名左卡尼汀、肉毒碱、维生素BT。化学名为β-羟基-γ-三甲铵丁酸，（R）-3-羧基-2-羟基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氢氧化物、内盐。分子式为C7H15NO3，分子量为161.20，CAS号为541-15-1。

L-肉碱的化学结构

L-肉碱为白色或类白色结晶性粉末，微有鱼腥味，有吸湿性，在水中极易溶解，在无水甲醇、无水乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在三氯甲烷中不溶，久置结块。200℃以上熔化分解。

二、主要来源与生产制备方法

主要来源  L-肉碱主要来源于动物，在羊肉中最丰富，含量可高达2 100mg/kg。植物中由于缺乏肉碱合成的前体赖氨酸和蛋氨酸，因而其含量极少或无。

生产制备方法  有从动物组织中直接提取、生物和化学方法合成、消旋体拆分法、微生物发酵法、肉碱衍生化和基因重组技术法等。工业上常采用以还氧氯丙烷为起始原料的化学合成法。

三、生理功能及作用

转运脂肪  左旋肉碱是脂肪的运载工具，可把脂肪送入线粒体中，氧化产能。

降低血脂作用  对肥胖模型的大鼠研究发现，L-肉碱与机体脂肪代谢密切相关，可促进脂肪酸的β氧化。其机制是作为载体以脂酰肉碱形式将长链脂肪酸从线粒体膜外运至膜内，将脂肪代谢为能量。外源性肉碱对机体脂肪代谢的影响报道不一，多数学者认为肉碱可增强脂肪酸氧化酶的活性，促进脂肪氧化，降低体重和血脂水平[2]。

抗疲劳作用  对昆明种小鼠进行的抗疲劳试验发现，L-肉碱可以有效延长试验小鼠的平均游泳时间，减轻体重及腹部脂肪量，显著降低血清中甘油三酯及总胆固醇的水平，降低乳酸及尿素氮含量。液相色谱显示小鼠体内L-肉碱含量与游泳时间有显著的相关性。L-肉碱有显著的抗疲劳作用，可提高机体耐受力。

其他  有助于调节内分泌，促进婴幼儿生长发育等。

四、安全性研究

人群资料  在两项试验中[4,5]，为少数患者（急性心肌梗死和心功能不全）提供剂量为3 000mg/d的L-肉碱，持续3个月，未观察到副作用。考虑到称该剂量L-肉碱无副作用的其他报告，3 000mg摄入量可以合理地作为成人的NOAEL值，但数据库的规模或力度还不足以证实这一结论。

代谢情况  以游离形式或酰基肉碱形式由肾排泄，但90%以上被近端肾小管重吸收。

急性毒性  LD50≥10g/kg（大、小鼠口服），LD50≥2 272～2444mg/kg（兔，经口）[6]。

遗传毒性  未查见相关文献资料。

亚慢性毒性  给予60名精子活力低下的男性2 000mgL-肉碱。干预时间为6个月，未报告有副作用[6]。

慢性毒性与致癌性  未查见相关文献资料。

生殖与发育毒性  未查见相关文献资料。

其他  未查见相关文献资料。

五、常见使用方法与调查/推荐摄入量

常见使用方法

食品  添加于婴幼儿和运动食品中，强化以大豆为基础的婴儿食品，世界目前已有22个国家在婴幼儿奶粉中加入了左旋肉碱。我国规定可用于婴儿配方食品，最大使用量为5～15mg/100g，果汁（味）型饮料、乳饮料为600～3 000mg/kg，乳粉300～400mg/kg，固体饮料、咀嚼片、胶囊为250～600mg/kg。

保健食品  国内外均有以L-肉碱为生理活性成分的运动员饮料，有很好的增强体力的效果。

其他  用于各种缺血性心脏病的治疗、肝病患者的辅助治疗。也可作为糖尿病患者和患有肾功能疾病的营养补充剂。

调查/推荐摄入量

调查摄入量  未查见相关文献资料。

推荐摄入量  美国FDA规定ADI值为每天20mg/kg，成人每日摄入量最大值为每人1 200mg。关于左旋肉碱的使用剂量和方法，目前还没有统一定论，国外研究显示，每日补充肉碱量少于250mg时，效果不明显。国外推荐每日补充0.5～4g，分次在早、午餐前或运动前30分钟服用是安全而有效的。

六、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  GB17787-1999批准左旋肉碱为食品添加剂，2010年第4号公告扩大使用范围和剂量（100～1 000mg/kg）。之后卫生部又批准左旋肉碱作为食品新资源使用的物质。

美国  美国专家委员会确认L-肉碱作为药品是“安全的、有效的” [7]，膳食补充剂健康教育法（DSHEA）对L-肉碱和乙酰左旋肉碱的健康声称作了规定。欧洲儿科胃肠病学和营养学会（ESPGAN）推荐强化剂量为1.2mg/100kcal（7.5μmol/100kcal）。

欧盟  2003年，在婴幼儿配方奶粉中基于大豆分离蛋白和水解蛋白添加1.2mg/kcal的L-肉碱，欧盟委员会没有异议。此水平与人乳相同或略高（0.9～1.2mg/kcal）。牛奶中富含肉碱（约5mg/kcal），因此添加于以牛奶为主的配方奶粉中不是必需的[8]。1995年，欧共体批准在各种动物饲料中使用左旋肉碱及左旋肉碱盐酸盐。

澳/新  婴幼儿配方产品（标准2.9.1）允许添加L-肉碱的最大量为0.8mg，最小量为0.14mg。运动员食品中L-肉碱的最大添加量为100mg/d。2002年，在食品中作为准许可选的营养物质，添加量为0.8mg。

其他  在英国，肉碱也作为处方药使用。德国卫生部规定肉碱使用量无需规定上限。1985年国际营养学术会议上将左旋肉碱指定为“特定条件的必需营养品”。经各国安全性试验，证明左旋肉碱是安全的。

七、注意事项和禁忌

不适宜人群  不应推荐给患有肝或肾疾病的人。

禁忌  与某些药物，尤其是丙戊酸和特戊酸前体药物，会对人体内的肉碱状况产生不良影响。

与药物相互作用  未查见相关文献资料。

其他  有轻微鱼腥味。