厚朴酚

一、化学结构与理化性质

厚朴酚（magnolol）别名5'，5-二烯丙基-2，2'-联苯二酚，化学名6，6'，7，12-tetramethoxy-2，2'-dimethy-l-beta-berbaman。分子式为C18H18O2，分子量为266.33，CAS号为528-43-8。

厚朴酚的化学结构

厚朴酚为无色针状结晶。熔点103℃。溶于苯、乙醚、氯仿、丙酮，难溶于水，易溶于稀碱溶液。酚羟基易被氧化，而烯丙基则容易进行加成反应。

二、主要来源与生产制备方法

主要来源  厚朴鼢主要来源于大叶厚朴、荷花玉兰、厚朴、日本厚朴和台湾檫木等。

生产制备方法  目前主要的提取工艺有碱提酸沉法、水煎提取法、乙醇提取法、聚酰胺分离提取法、碱提树脂工艺、超临界CO2萃取法等。

三、生理功能及作用

抗炎  可能通过抑制溶酶体酶的释放，抑制花生四烯酸的5-脂氧合酶和环氧化酶代谢通路等途径从而发挥抗炎作用[3]。

抗菌  厚朴提取物与厚朴酚对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌和链球菌的抑制作用强于对革兰阴性菌如大肠埃希菌和沙门菌的抑制作用。厚朴酚还能抑制口腔致龋菌的生长和代谢。

抗氧化  清除自由基，增加抗氧化酶的活性[4]。

其他  对脑缺血、脑和视网膜的缺血再灌注损伤有保护作用，可能与其清除自由基的作用有关。体外试验发现厚朴酚能促进神经元的存活和生长，增加神经细胞活力[5]。

厚朴酚可能通过诱导肿瘤细胞凋亡的直接作用以及阻碍血管生成的间接作用而抑制肿瘤增殖[6]。

厚朴酚具有抑制血小板凝集的作用。有报道称厚朴酚具有抑制吗啡戒断反应，认为可能与脑内β-EP的增加有关。

四、安全性研究

人群资料  未査见相关文献资料。

代谢情况  厚朴酚在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型，主要滞留于胃肠内，其他主要分布于肝、肺、肾和脑组织中。血浆蛋白结合率分别为68.54和53.81,以粪排出为主，尿和胆汁排出量只有约5%。厚朴酚吸收较差，进入循环后以肝代谢和肾排泄为主[2]。

急性毒性  厚朴及其提取物的动物经口 LD50> 50g/kg[7]。

遗传毒性  体外细菌回复突变试验和体内微核试验未见遗传毒性[7]。

亚慢性毒性  厚朴提取物混悬液0.5ml（相当于原药材0.25g）给小鼠灌胃，每天1次，连续3个月，结果显示小鼠体重未见明显改变，药物在肾排出的半衰期增加1h以上，血清肌酐、尿素氮及尿蛋白均增加，病理学检査有明显病理改变，证明长期服用厚朴对小鼠的肾有损害作用。肾损害程度与鼠体内厚朴酚的浓度呈正相关[8]。

慢性毒性与致癌性  未査见相关文献资料。

生殖与发育毒性  未査见相关文献资料。

其他  未查见相关文献资料。

五、常见使用方法与调査/推荐摄入量

常见使用方法

食品  美国批准其可添加于食品中。

保健食品  我国批准厚朴为可用于保健食品的物品名单。

其他  作为药品，临床上主要用作消除胸腹满闷、镇静中枢神经、运动员肌肉松弛、抗真菌、抗溃疡等药。可制成栓剂、洗剂、片剂和胶囊等。

调查/推荐摄入量

调査摄入量  未査见相关文献资料。

推荐摄入量  未査见相关文献资料。

六、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  批准厚朴为可用于保健食品的物品名单。美国批准其可添加于食品中（DOC NO.3951）。2005年，已有产品被作为膳食补充剂而被FDA批准 （允许声称：抗氧化功能）。

欧盟  未查见相关文献资料。

澳/新  未査见相关文献资料。

其他  JECFA尚未对其进行评估，但2008年已列入优先评价的添加剂名单。

七、注意事项和禁忌

不适宜人群  孕妇、乳母及儿童不宜使用。

禁忌  肾功能不全者禁忌。

与药物相互作用  未查见相关文献资料。

其他  未査见相关文献资料。