三七皂苷

一、化学结构与理化性质

三七皂苷（notoginsenoside）含有Rl、R2、R3、R4、R6等20余种单体皂苷成分，均属于达马烷型四环三萜皂苷，三七皂苷Rl是三七皂苷中最具代表性特征的化合物，其分子式为C47H80O18，分子量为933，CAS号为80418-24-2。

三七皂苷R1的化学结构

三七皂苷为淡黄色至近白色无定型粉末，味苦微甘。易溶于水、甲醇、乙醇，可溶于正丁醇，不溶于丙酮、乙醚[1]。

二、主要来源与生产制备方法

主要来源  主要存在于五加科人参属植物三七的根部。

生产制备方法  目前主要生产制备方法为超临界和溶剂提取法。

三、生理功能及作用

肿瘤细胞毒性作用  三七皂苷Rl通过活性氧/EPK信号通路抑制肿瘤坏死因子TNF-α诱导的平滑肌细胞纤维蛋白粘连[3]。可通过直接杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡或诱导肿瘤细胞分化使其逆转、增强和刺激机体免疫功能等多种方式起到抗肿瘤作用。

镇定作用  三七皂苷Rl对谷氨酸诱导的神经毒性 具有保护作用[4],通过减少突触体谷氨酸含量实现镇静作用，表现为镇静、安定与改善睡眠等功用，对化学性和热刺激性引起的疼痛均有明显的镇痛作用。可能提高海马内乙酰胆碱（Ach）的含量，能够改善鹅膏蕈氨酸（IBA）所致痴呆模型大鼠的学习记忆能力，起到益智作用。

调节造血功能  三七皂苷具有改善血管内皮功能、降低血液黏稠度、抑制血小板活化和聚集[5],从而起到抗血栓形成的作用。三七皂苷有促进造血细胞增殖的作用，可诱导造血细胞GATA-I和GATA-2转录调控蛋白合成增加，并增高其与上游调控区的启动子和增强子结合的活性，从而调控造血细胞增殖和分化相关基因的表达。

免疫调节作用  动物研究发现，三七皂苷对体液免疫反应具有促进作用[6]。三七皂苷能刺激小鼠的脾淋巴细胞增殖、转化，促进小鼠迟发型变态反应作用，提高小鼠抗体生成细胞数，提高小鼠的血清溶血素水平，增强小鼠的单核巨噬细胞吞噬能力，提高小鼠NK细胞活性，具有增强免疫力作用。

其他  有对心血管系统的保护作用，抗纤维化作用，抗衰老和抗氧化作用，自动双向调节血糖的作用，还可促进大鼠成骨细胞的增殖和分化，促进成骨细胞骨保护素（OPG）的表达[7-10]。

四、安全性研究

人群资料  未查见相关文献资料。

代谢情况  三七皂苷的药物动力学、体内代谢研究说明其吸收差、消除半衰期较长、生物利用度低，在胃肠道中和许多苷类相同被菌群和酶代谢。

急性毒性  犬静脉注射三七叶总皂苷100mg/kg及腹腔注射200mg/kg均未见中毒死亡，小鼠灌胃剂量大于10g/kg的三七叶总皂苷未见中毒死亡。另有文献报道三七总皂苷的LD50。为（425±19.26）mg/kg，属中等毒性物质。

遗传毒性  未查见相关文献资料。

亚慢性毒性  三七叶总皂苷100～400mg/kg连续口服60天对动物未见任何毒性反应[11]。

慢性毒性与致癌性  未查见相关文献资料。

生殖与发育毒性  未査见相关文献资料。

其他  肝肾毒性：使用纯度>98%的三七总皂苷肌内注射给予Wistar大鼠，450mg/kg剂量组给药3天后出现明显肝、肾毒性[12]。

五、常见使用方法与调査/推荐摄入量

常见使用方法

食品  作为食品配料可用于饮料、酒、奶制品等。保健食品可添加于降血脂、抗氧化、调节免疫等功能的保健食品，可制成片剂、胶囊、冲剂等形式。

其他  可用于药品、护肤品。

调查/推荐摄入量

调查摄入量  未查见相关文献资料。

推荐摄入量  临床干预常用剂量为7mg/kg。

六、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  已将三七列人可用于保健食品的物品名单[13]。

美国  未査见相关文献资料。

欧盟  未査见相关文献资料。

澳/新  未查见相关文献资料。

七、注意事项和禁忌

不适宜人群  孕妇、乳母及儿童不宜使用。

禁忌  肝肾功能不全者禁用。

与药物相互作用  未查见相关文献资料。

其他  未査见相关文献资料。