氨基葡萄糖

一、化学结构与理化性质

氨基葡萄糖（glucosamine）又称葡萄糖胺或葡糖胺，是葡萄糖的1个羟基被氨基取代后的化合物。分子式为C6H13NO5，分子量为179.17，CAS号为3416-24-8。

氨基葡萄糖的化学结构

氨基葡萄糖为白色结晶性粉末，熔点150℃，423K，302°F。天然的D-氨基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在，它是所有氨基糖的生化前体。在氨基己糖合成路径的第1步中，由果糖-6-磷酸和谷氨酰胺合成得到氨基葡萄糖-6-磷酸。合成路径的最终产物是尿苷二磷酸-N-乙酰氨基葡萄糖（UDP-GlcNAc），它是糖胺多糖、蛋白多糖、脂多糖等的N-乙酰氨基葡萄糖残基供体。

二、主要来源与生产制备方法

主要来源  氨基葡萄糖是自然界含量最丰富的单糖之一，主要存在于甲壳类动物的外骨骼中。

生产制备方法  可从甲壳素的盐酸水解产物中分离出氨基葡萄糖。工业上通常采用水解甲壳类动物外骨骼制取氨基葡萄糖。也有通过发酵真菌或谷物（如玉米或小麦）制取氨基葡萄糖。

三、生理功能及作用

促进软骨代谢和再生  由于氨基葡萄糖是葡糖胺多糖的前体，葡糖胺多糖是关节软骨的主要成分，因此补充的氨基葡萄糖可能可以帮助重建软骨和辅助治疗骨关节炎。众多研究证明氨基葡萄糖对骨关节炎有症状缓解活性，并能减缓膝关节炎患者的关节退变。

外源性摄入氨基葡萄糖，使关节内氨基葡萄糖含量恢复平衡状态，刺激软骨细胞合成蛋白多糖和胶原纤维，生成软骨基质，修复破损软骨，使关节软骨自身修复能力提高，通过氨基葡萄糖修复关节软骨、催生关节滑液，对骨质增生性关节炎有一定作用。

抗炎  氨基葡萄糖硫酸盐具有抗炎活性。

四、安全性研究

人群资料  在持续4周至3年的众多临床试验中，口服一定量氨基葡萄糖，未见毒性反应。当每周2次持续6周肌内注射氨基葡萄糖时，受试者可以较好耐受。局部应用氨基葡萄糖硫酸盐配合硫酸软骨素、鲨鱼软骨素和莰酮持续8周时，也未见毒性反应。

有人认为过多的摄取氨基葡萄糖可能会影响体内正常的氨基己糖生成物合成，但是目前的研究还没有表明存在这样的影响，共计18项直接或间接研究报告，每日摄入1 500mg氨基葡萄糖盐基本上对人体空腹血糖水平无影响。在较瘦和肥胖被试者中进行的其他研究可以得到结论，标准剂量的口服氨基葡萄糖不会引起或显著恶化胰岛素耐受性或内皮机能障碍。服用氨基葡萄糖持续3年未显著增加血糖或脂肪水平或引起其他代谢紊乱。

代谢情况  盐酸氨基葡萄糖胶囊口服后90%被吸收，吸收后通过生物屏障迅速弥散到血液，并分布到各个组织和器官，特别是肝、肾和关节软骨，4小时血浓度达到峰值，血浆蛋白结合率少于10%，24小时后该成分浓度下降。本品在肝代谢。先代谢为较小的分子，最终代谢为CO2，经呼气排出。本品口服量的10%随尿排泄，11%随粪便排出，其余经呼气排出。

急性毒性  在一项雄鼠和雌鼠的急性口服毒性研究中，口服剂量5 000mg/kg后，氨基葡萄糖盐酸盐（纯度99%）没有引起不良反应。因此氨基葡萄糖盐酸盐的急性口服毒性极低。随后也对鼠进行了静脉内（iv）或腹膜内（ip）注射，氨基葡萄糖硫酸盐毒性研究。ip注射和iv注射的LD50分别为～5 200mg/kg和～1 700mg/kg。

遗传毒性  Mecchi等人于2003年评估了氨基葡萄糖盐酸盐在沙门氏菌-大肠埃希菌回复突变试验中的致突变活性，没有发现致突变的证据。这与先前Brusick等人综述的仅应用E.coli WP2菌株的D-氨基葡萄糖研究结果一致。

按照OECD指南474进行了小鼠微核试验。将氨基葡萄糖盐酸盐溶于水中，小鼠经口灌喂，剂量为500mg/kg、1 000mg/kg或2 000mg/kg。在最大剂量时未引起任何动物的任何临床毒性症状，也未观察到任何统计意义上的微核PCEs显著增加。氨基葡萄糖盐酸盐在任何剂量水平均对骨髓无毒性（即统计上多染红细胞和正常染色质红细胞比率没有显著减少）[11]。

亚慢性毒性  在大鼠、兔和马中进行了若干口服给药研究，以确定氨基葡萄糖的长期效果，表明氨基葡萄糖具有较低的慢性毒性。在52周的大鼠研究中，游离氨基葡萄糖的NOAEL为每天2 130mg/kg。

慢性毒性与致癌性  未查见相关文献资料。

生殖与发育毒性  未查见相关文献资料。

其他  未查见相关文献资料。

五、常见使用方法与调查/推荐摄入量

常见使用方法

食品  作为食品添加剂，可添加于食品中。

保健食品  作为预防骨关节炎保健食品。

其他  药品。

调查/推荐摄入量

调查摄入量  氨基葡萄糖或与软骨素的化合物对骨关节起保护作用的每日推荐剂量为1 500mg。氨基葡萄糖盐酸盐或硫酸盐每日摄入1 500mg，持续4～8周，可维持骨关节灵活。氨基葡糖盐酸盐每日摄入1500mg，至少持续2～3个月，可维持大骨关节和结缔组织的健康。氨基葡萄糖硫酸盐每日摄入1500mg，持续12周，可调节机体免疫力。

推荐摄入量  未查见相关文献资料。

六、国际组织和各国政府评价、批准、认可情况

中国  批准其为保健食品，功能为增加骨密度。如吉优牌氨基葡萄糖钙片，国食健字G20080460。国家食品药品监督管理局也批准氨基葡萄糖的盐酸盐和其硫酸盐作为药物使用。

美国  盐酸氨基葡萄糖和硫酸氨基葡萄糖是美国国家营养中心协会（NNFA）批准的膳食补充剂。

欧盟  对氨基葡萄糖的健康声称进行评估后，认为现有数据尚不完全支持氨基葡萄糖对维持关节健康和免疫调节的声称。（EFSA-Q-2008-2298，EFSA-Q-2008-2299，EFSA-Q-2008-2300，EFSA-Q-2008-2301，EFSA-Q-2008-2302，EFSA-Q-2008-2602）。

澳/新  将硫酸氨基葡萄糖批准为新资源食品。

七、注意事项和禁忌

不适宜人群  有严重肝、肾功能不全者、孕妇和哺乳期妇女慎用及儿童不宜使用。

禁忌  对碘或海鲜过敏的人应禁忌。与利尿药可能存在相互作用，两药同时服用时可能需增加利尿药的服药剂量。可增加四环素类药物在胃肠道的吸收，减少口服青霉素或氯霉素的吸收。

与药物相互作用  未查见相关文献资料。

其他  过敏，胃肠不适等。